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| 02/FEVEREIRO/ 2010 | |
Cientistas começam a desvendar quebra-cabeça de inibidores de integrase, informa Reuters
01/02/2010 - 19h30
"Apesar dos progressos iniciais serem penosos e lentos, com muitas tentativas frustradas, nós não desistimos e o nosso esforço finalmente foi recompensado" , disse Peter Cherepanov, do Imperial College de Londres, que conduziu a pesquisa com cientistas da Universidade de Harvard.
Os cientistas da Imperial e de Harvard disseram que ter a estrutura de integrase possibilita começar a compreender plenamente como as drogas de inibidor de integrase trabalham, como podem ser melhoradas e como barrar o HIV em desenvolver resistência a estes medicamentos.
Quando o vírus da imunodeficiência humana (HIV) infecta alguém, ele usa a enzima integrase para colar uma cópia da sua informação genética em seu DNA , Cherepanov explicou no estudo publicado pela revista Nature, no domingo.
Alguns novos medicamentos para o HIV - como o Isentress, da Merck & Co e elvitegravir, uma droga experimental da Gilead Sciences - trabalham no bloqueio de integrase, mas os cientistas não se sabem exatamente como eles funcionam e como melhorá-los.
A única maneira de descobrir foi a obtenção de cristais de alta qualidade - um projeto que tinha derrotado os cientistas por muitos anos.
"Quando começamos, sabíamos que o projeto era muito difícil, e que muitos truques já haviam sido tentados e abortados por outros há muito tempo", disse Cherepanov.
"Por isso, voltamos à estaca zero e começamos a procura de um melhor modelo de integrase do HIV que poderia ser mais favorável para a cristalização" .
Os pesquisadores criaram um cristal usando uma versão de integrase emprestada de outro retrovírus muito semelhante ao seu homólogo do HIV.
Houve mais de 40 mil testes para se chegar a um cristal de qualidade suficientemente alta para permitir que eles verificassem a estrutura tridimensional, afirmaram.
Eles testaram as drogas da Merck e Gilead sobre os cristais, e foram capazes de ver pela primeira vez como se unem os medicamentos para bloquear a integrase.
Quase 60 milhões de pessoas foram infectadas com o HIV e 25 milhões de pessoas morreram de causas relacionadas com a aids desde o início da epidemia de Aids. Não há cura e nem vacina, apesar de coquetéis de drogas manterem os pacientes saudáveis.
Dados das Nações Unidas de 2008 mostram que 33,4 milhões de pessoas tinham o HIV e 2 milhões morreram de aids. A pior região afetada é a África subsaariana, correspondendo a 67 por cento de todas as pessoas vivendo com HIV.
(Editado por Michael Roddy)
Fonte: Reuters
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