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terça-feira, 2 de fevereiro de 2010

Fim do quebra cabeça dos inibidores de integrase

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AGÊNCIA AIDS

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02/FEVEREIRO/ 2010

Cientistas começam a desvendar quebra-cabeça de inibidores de integrase, informa Reuters

01/02/2010 - 19h30

"Apesar dos progressos iniciais serem penosos e lentos, com muitas tentativas frustradas, nós não desistimos e o nosso esforço finalmente foi recompensado" , disse Peter Cherepanov, do Imperial College de Londres, que conduziu a pesquisa com cientistas da Universidade de Harvard.

Os cientistas da Imperial e de Harvard disseram que ter a estrutura de integrase possibilita começar a compreender plenamente como as drogas de inibidor de integrase trabalham, como podem ser melhoradas e como barrar o HIV em desenvolver resistência a estes medicamentos.

Quando o vírus da imunodeficiência humana (HIV) infecta alguém, ele usa a enzima integrase para colar uma cópia da sua informação genética em seu DNA , Cherepanov explicou no estudo publicado pela revista Nature, no domingo.

Alguns novos medicamentos para o HIV - como o Isentress, da Merck & Co e elvitegravir, uma droga experimental da Gilead Sciences - trabalham no bloqueio de integrase, mas os cientistas não se sabem exatamente como eles funcionam e como melhorá-los.

A única maneira de descobrir foi a obtenção de cristais de alta qualidade - um projeto que tinha derrotado os cientistas por muitos anos.

"Quando começamos, sabíamos que o projeto era muito difícil, e que muitos truques já haviam sido tentados e abortados por outros há muito tempo", disse Cherepanov.

"Por isso, voltamos à estaca zero e começamos a procura de um melhor modelo de integrase do HIV que poderia ser mais favorável para a cristalização" .

Os pesquisadores criaram um cristal usando uma versão de integrase emprestada de outro retrovírus muito semelhante ao seu homólogo do HIV.

Houve mais de 40 mil testes para se chegar a um cristal de qualidade suficientemente alta para permitir que eles verificassem a estrutura tridimensional, afirmaram.

Eles testaram as drogas da Merck e Gilead sobre os cristais, e foram capazes de ver pela primeira vez como se unem os medicamentos para bloquear a integrase.

Quase 60 milhões de pessoas foram infectadas com o HIV e 25 milhões de pessoas morreram de causas relacionadas com a aids desde o início da epidemia de Aids. Não há cura e nem vacina, apesar de coquetéis de drogas manterem os pacientes saudáveis.

Dados das Nações Unidas de 2008 mostram que 33,4 milhões de pessoas tinham o HIV e 2 milhões morreram de aids. A pior região afetada é a África subsaariana, correspondendo a 67 por cento de todas as pessoas vivendo com HIV.

(Editado por Michael Roddy)

Fonte: Reuters

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